摘要： 采用硫酸多粘菌素E为原料与局部止痛剂、抗氧化剂及其它附加剂 ,在一定的 pH值范围内配制成硫酸多粘菌素E注射液。 2 .5 %硫酸多粘菌素E注射液无明显的局部组织刺激性 ,而 5 .0 %硫酸多粘菌素E注射液刺激性较严重。硫酸多粘菌素E对小鼠急性毒性表现为神经中毒症状 ,LD50 分别为 38.72mg·kg-1(肌注 )和 4 31.39mg·kg-1(内服 )。给断奶仔猪肌内注射 10 .0mg·kg-1(每天 1次 ,连续 5d)剂量 2 .5 %硫酸多粘菌素E注射液 ,肝、肾组织有轻微损伤 ,未见其它不良症状 ;按 15 .0mg·kg-1(每天 1次 ,连续 5d)剂量连续给药 ,4～ 5d后有明显的神经中毒症状 ,肝、肾组织损伤较 10 .0mg·kg-1剂量严重。试验中血液形态学检查未见异常 ;与肾功能相关的血液生化指标基本正常 ,而与肝功能相关的血液生化指标比正常范围偏高 ,但在停药 5d时各项指标均恢复正常。分别以2 .5和 5 .0mg·kg-1的剂量肌注给药时 ,其血清中药物的峰浓度 (Cmax)分别为 3.73± 0 .2 8和 6 .4 0± 0 .18μg·ml-1,达峰时间分别为 32± 1.5和 34± 1.8min ,消除半衰期 (t1/ 2 β)为 2 5 6± 14和 2 6 4± 2 9min ;以 2 .5mg·kg-1的剂量静脉注射给药时 ,其消除半衰期 (t1/ 2 β)为 2 5 1± 13min。静注和肌注在体内的分布均为一级吸收二室模型。肌注
