以小菜蛾(Plutella xylostella)的消化系统为靶标的化学杀虫剂至今尚未报道。创制一款具有新型作用机制的用于小菜蛾防控的杀虫剂仍然是一个巨大的挑战。为了探索以小菜蛾中肠为靶标的新型杀虫剂,设计并合成了一系列以二氟甲基和硒修饰的新型氟唑硒脲(FASU)化合物。室内杀虫测试结果表明,化合物B4对小菜蛾的杀虫活性最高,3龄和2龄小菜蛾幼虫72 h的半致死浓度LC50值分别为32.33,4.63 μg mL-1。化合物B4导致小菜蛾中肠严重受损,诱发产生众多的红色斑点。超微结构显示小菜蛾中肠围食膜降解,上皮组织肿胀,微绒毛断裂及细胞消融解体。化合物B4亚致死浓度(LC10,LC25 和LC50)处理后,幼虫发育缓慢,幼虫历期显著延长,蛹重,化蛹率,羽化率均显著下降。此外,化合物B4可诱发畸形蛹,导致成虫不能破茧或翅膀畸形不能飞翔。以上结果表明,氟唑硒脲化合物对对小菜蛾具有较好的杀虫活性,在亚致死浓度下,可以降低小菜蛾的种群数量。值得注意的是,氟唑硒脲是首次报道的可诱导小菜蛾中肠损伤的合成杀虫剂先导化合物,其作用机理与现有商品化杀虫剂均不同。